盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jansan77
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本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明:盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好,吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降,吸收速率常数分别为0566,0554,0521,0148h-1,回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加,但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三,提示适于制备日服一次(24h)缓释给药系统。 In this paper, rat intestine absorption intestinal absorption experiments Diltiazem Hydrochloride intestinal absorption kinetic characteristics. The results showed that diltiazem hydrochloride absorbed well in the small intestine, and its absorption rate decreased in descending order of duodenum, jejunum, ileum and colon. The absorption rate constants were 0566, 0554, 0521, 00 148h-1, the amount of drug absorbed in the reflux solution is proportional to the concentration of the drug in the blood of the rat. Drug absorption in the intestine showed an absorption kinetic characteristics, absorption mechanism for passive absorption. Moisture absorption by the duodenum, jejunum, ileum, colon in order to increase, but by the absorption of water with the absorption of the drug that the role of solvent dragback in the absorption of drugs accounted for a small proportion. The rate of absorption in the colon is about three-tenths of that in the small intestine, suggesting that it is suitable for preparing a once-a-day (24h) sustained-release drug delivery system.
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