升麻苷H-2在大鼠体内的药代动力学及生物利用度

来源 :中国实验方剂学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:oldearth
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:研究升麻苷H-2在大鼠体内药代动力学特征及生物利用度。方法:建立大鼠血浆中升麻苷H-2的LC-MS-MS测定方法,考察大鼠静脉注射升麻苷H-2,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物后升麻苷H-2的血药浓度变化,并用DAS 2.0药动学数据处理软件计算药动学参数。结果:(ESI-)离子化条件下多反应监测方式进行扫描,用于定量分析的离子反应分别为m/z 635.5→131.1(升麻苷H-2)和783.5→161.1(Rg3,内标),升麻苷H-2在0.5~500μg.L-1线性良好。平均回收率>87.0%,日内、日间RSD均<11%。大鼠静脉注射升麻苷H-2单体,t1/2为1.03 h,CL为691 mL.h-1.kg-1,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物,Tmax分别为0.5,4.0 h,绝对生物利用度分别为21.2%,36.7%。结论:该方法灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中升麻苷H-2的浓度测定及临床前药代动力学研究。比较升麻提取物和升麻苷H-2单体口服给药后的药代动力学参数和生物利用度,表明升麻提取液中的其他成分对升麻苷H-2有促进其吸收的作用,或升麻苷之间存在相互代谢转化,为升麻制剂研制和临床应用提供实验依据。 Objective: To study the pharmacokinetics and bioavailability of aconite H-2 in rats. Methods: LC-MS-MS method was established to determine the content of cortisone H-2 in rat plasma. The effects of intravenous injection of cortisone H-2, Glycoside H-2 plasma concentration changes, and use the DAS 2.0 pharmacokinetic data processing software to calculate pharmacokinetic parameters. Results: (ESI-) ionization conditions were monitored by multiple reaction monitoring. The ion reactions used for quantitative analysis were m / z 635.5 → 131.1 (aconitine H-2) and 783.5 → 161.1 (Rg3, internal standard) The calibration curves were linear in 0.5-500μg.L-1. The average recovery rate was> 87.0%. The intra-day and inter-day RSDs were <11%. The rats were given intravenous injection of cortisone H-2 monomer at t1 / 2 of 1.03 h, CL of 691 mL · h-1.kg-1, 0.5,4.0 h, the absolute bioavailability were 21.2%, 36.7%. Conclusion: The method is sensitive, rapid and accurate and can be used to determine the concentration of cortisol H-2 in rat plasma and preclinical pharmacokinetics. The pharmacokinetic parameters and bioavailability after oral administration of the cohosh extract and the coenzyme H-2 monomer were compared to show that the other components in the cohosh extract had a significant effect on the absorption of the cohosh H-2 Role, or the synergy between the conversion of cortisol for cimicifuga preparation and clinical application of experimental basis.
其他文献
物价飞涨,生活成本大幅提高,工资扣税后日子过得紧巴巴的。面对屡创新高的CPI,人们发现1600元的起征点实在是太低了。12月23日,个人所得税法修正案草案将提交全国人大常委会
近年来国内外相继报道了在冠醚核心上引入取代基合成出一系列具有液晶特性的冠醚化合物,它们除具有普通液晶的电光、电磁及超声等特性外,还具有选择性络合金属离子的能力。
目的:研究中风醒脑液对脑缺血再灌注损伤的保护作用和治疗时间窗。方法:线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断(MCAO)局灶性脑缺血模型,缺血前给予中风醒脑液(25/60)×大鼠体重×6.25
目的:从眼镜蛇毒中分离纯化神经生长因子(Nerve Growth Factor,NGF),观察眼镜NGF对肝星状细胞HSC-T6增殖、凋亡活性的影响,进一步为蛇毒NGF在抗肝纤维化治疗提供依据。方法:
本文通过以飞机结构件作为主要研究对象,以飞机结构件数控编程技术作为主要研究内容.通过参考国内外诸多相关文献资料等方法,在对飞机结构件数控编程系统结构进行设计的基础
江西省赣州市章贡区国家税务局严格“以票控税”,通过完善制度、提高科技含量、优化服务等措施精细化管理普通发票,使发票管理科技含量和管理质量不断提升。完善管理制度。制
目的研究抗心律失常药物心律平(propafenone)对通道电流的作用。方法运用细胞内微电极、电压箱和膜片精技术从细胞动作电位、跨膜离子流和单通道三个水平研究心律平的作用。结
一、个体私营经济发展中存在的问题在个体私营经济取得长足发展的同时,由于受传统思想理论的束缚和部l’1狭隘利益的掣肘,个体私营经济发展的整体环境仍不容乐观。1.个体私营经
(苏)《国外体育》编者按:杜米特鲁·格尔利亚努关于瓦莉·伊奥内斯库在去年夏天创造女子跳远世界纪录——7.20米,以及同时荣获1982年欧洲冠军的早期训练(从1972——1978年)
本文了在全球化背景下回顾了中国政府采购所取得的成就,解析中国政府采购的现状,讨论了存在的问题,并提出相关的政策建议。 This article reviewed the achievements made b