HPLC-MS/MS测定硫酸氢伊伐布雷定不同制剂人体血浆中药物浓度等效性的研究

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<正>目前,治疗心绞痛的传统药物主要有硝酸酯类及亚硝酸酯类、β一受体阻滞药以及钙离子阻滞药。伊伐布雷定(ivabradine,商品名:Procoralan)为法国Servier公司研制开发的抗心绞痛新药,2005年经欧洲药审局批准在欧洲27个国家上市,用于治疗对β-受体阻滞药禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛。该药是首个选择特异性心脏起搏电流(If)抑制剂,具有特殊的降低心率作用[1]。药动学特征[2]:伊伐布雷定口服给药后,能迅速和较彻底地吸收,在禁食条件下,1小时后能达到血药峰浓度。在肝脏和消化道内,伊伐布雷定仅通过细胞色素P450 3A4发生氧化作用从而被代谢,主要的活性代谢物为N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血浆中的消除半衰期为2小时(70%-75%of the AUC),有
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