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以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过丁二酰胺桥将其与抗疟药磷酸伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ。经放射性核素显像证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显的趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率高达８０．０％，且保留时间较长，ＮＧＡ－ＰＱ可能成为优良的受体介导肝靶向抗疟药。