硝酸异山梨酯透皮喷雾剂的生物利用度和代谢

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:new_fisher
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本文研究硝酸异山梨酯(ISDN)及其代谢物硝酸异山梨-2-酯(IS-2-N)-和5-酯(IS-5-N)的血浆动力学,用喷雾剂和静脉注入剂量相比较。采用三向公开交叉法设计,对12名男性健康受试者(平均年龄32.9岁,平均体重74.8 kg)禁食过夜,于早晨给药,禁食直至给药后3 h。受试者A和C用相同剂量60 mg ISDN商用泵喷雾溶液反复喷雾于胸腔左下1/4区域皮肤,喷雾覆盖面积约200cm~2,而受试者B被静注5 mg ISDN(相当于15 ml新鲜配制的1%ISDN溶液,以等渗氯化钠溶液稀释,为1:2体积比),以作比较。 In this paper, the plasma kinetics of isosorbide dinitrate (ISDN) and its metabolites IS-2-N (5-IS) and 5-ester Dose comparison. A three-way open crossover design was used. Twelve male healthy subjects (mean age, 32.9 years, mean body weight, 74.8 kg) were fasted overnight, dosed in the morning and fasted until 3 h after dosing. Subjects A and C were sprayed repeatedly with the same dose of 60 mg ISDN commercial pump spray solution on the lower left quarter of the chest area with a spray coverage of approximately 200 cm 2 while subject B was intravenously injected with 5 mg ISDN (equivalent to 15 ml freshly prepared 1% ISDN solution, diluted 1: 2 in isotonic sodium chloride solution) for comparison.
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