喹唑啉衍生物抗羊泰勒焦虫病初步试验

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考察12个喹唑啉衍生物的抗羊泰勒焦虫活性、对小鼠安全性和对家兔刺激性.取小鼠130只,随机分为12个衍生物组和1个对照组,12个喹唑啉衍生物组分别腹腔注射0.5 mL(1 mg/kg)相应衍生物,对照组注射生理盐水,注射后观察7d;采用肌内注射法观察12个相应喹唑啉衍生物对家兔后腿肌肉的刺激性.选取羊泰勒焦虫自然病例,分别用12个化合物和三氮脒进行治疗,观察其临床治疗效果.安全性试验结果显示,12个喹唑啉衍生物1 mg/kg剂量对小鼠安全;对家兔后腿注射局部无刺激性.临床治疗结果显示,3个化合物对羊焦虫病有良好的治疗效果,与对照药物三氮脒效果相当.提示3个喹唑啉衍生物有望成为治疗羊泰勒焦虫病的有效药物.
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截短侧耳素及其衍生物具有良好的抗茵活性和不易产生交叉耐药性等优点,已成为国际上的研究热点.通过对截短侧耳素C-14位侧链修饰,已成功研发出两种兽用药物和两种人用药物,完全实现了从兽用跨越到人用的领域,表现出优越的临床应用前景.本文对近几年C-14位侧链含不同芳香环基团的截短侧耳素类衍生物及其抑茵活性进行了全面综述,以期为今后创制更多的截短侧耳素类药物提供参考.
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建立辣蓼的薄层色谱(TLC)定性鉴别方法.选取3种不同来源的硅胶板,以槲皮素为对照,分别以甲苯-甲酸乙酯-甲酸(10∶8∶1)、三氯甲烷-甲醇-甲酸(7∶1∶1.2)为展开剂,对19种不同来源的辣蓼进行薄层层析.结果 显示,不同来源的薄层板试验分离结果一致;三氯甲烷-甲醇-甲酸为展开剂毒性低;薄层色谱斑点清晰,分离度好,专属性强,重复性良好.结果 提示,所建立的薄层色谱分析方法可用于辣蓼的定性鉴别.
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