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二酮哌嗪类化合物(Diketopiperazines,DKPs)的特征结构是由两个氨基酸通过肽键缩合而成的环二肽(Cyclic dipeptides),稳定的六元环骨架结构使DKPs在药物化学中成为一个重要的药效团,表现出多种生物活性与药理活性,日益引起人们的极大关注。随着现代生物技术和高通量测序技术的飞速发展,人们对DKPs生物合成的分子机制与酶学机理的认识不断深入,DKPs中氨基酸缩合的分子机制主要有两种:非核糖体肽合成酶(Non-ribosomal peptide synthases,NRPSs)途径和环二肽合成酶(Cycliodipeptide synthases,CDPSs)途径。本文就近年来DKPs的生物合成相关研究进展进行了综述。