体外研究人细胞色素P4503A4等位基因多态性对药物代谢和药物相互作用的影响

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目的体外研究药物对人细胞色素P4503A4(CYP3A4)(野生型,WT)及其4个突变等位基因重组酶CYP3A4^*3(M445T)、CYP3A4^*4(1118V)、CYP3A4^*17(F189S)和CYP3A4^*18(L293P)的抑制程度。方法采用荧光高通量法和HPLC法分别测定WT及其4个突变等位基因重组酶催化荧光底物——二甲基荧光素(DBF)脱烷基化和探针底物——硝苯地平氧化反应时的酶动力学参数;且通过测定大扶康、万络、西乐葆、酮康唑、地尔硫卓和维拉帕米的半数抑制浓度(IC50)值,确定6种
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