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本文介绍了近年来有关微透析技术在药物代谢和药动学研究领域中应用的现状和已取得的重大进展。微透析技术除应用于动物模型中的研究外，在人体中的研究特别是临床应用方面亦在发展中。该项技术在药物代谢和药代动力学研究领域中有广阔应用前景，但微透析探针校正和对微透析取样获得的少量样品的分析方法是仍需要深人研究的问题。