【摘 要】
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设计合成了8个苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂8a-h,并对其抗EGFRT790M突变的NSCLC细胞增殖活性进行了研究。结果表明:所有的化合物对吉非替尼耐药性的NSCLC细胞株H1975具有一定的
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设计合成了8个苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂8a-h,并对其抗EGFRT790M突变的NSCLC细胞增殖活性进行了研究。结果表明:所有的化合物对吉非替尼耐药性的NSCLC细胞株H1975具有一定的抗增殖活性,并强于吉非替尼;其中含N-甲基哌嗪的化合物8a-d活性优于含吗啉环的化合物8e-h,且丙烯酸酯与苯环之间的连接臂为一个碳原子的化合物(如8d和8h)的活性优于其它,因此,化合物8d具有较好的抗EGFRT790M突变NSCLC细胞增殖的活性,可作为先导化合物进行深入研究。
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