钙阻抗剂的离子交换反应动力学和热力学研究

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离子交换树脂是一类功能高分子材料 ,为研究某些药物离子的交换反应特性用以指导新型离子交换树脂控释给药系统的设计 ,选择钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米和盐酸地尔硫 卓 作为模型药物 ,以 0 0 1× 7树脂作为药物载体 ,研究了该树脂与上述药物的交换反应动力学和热力学。结果表明 ,盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫 卓 与 0 0 1× 7树脂的交换率随温度的升高而增加 ,温度升高可显著提高树脂的载药量。 2 5℃交换反应达平衡时 ,两药物的平衡常数Ke 分别为 0 .0 5 2 7和 0 .5 63 5 ,说明盐酸地尔硫 卓 易与树脂发生交换反应 ,即此树脂对药物的亲和力大 ;两药物与树脂交换反应的自由能变化ΔG°(kJ·mol- 1 )分别为 7.2 91和 1.42 1,说明交换反应不能自发进行 ,交换反应热ΔHm°(kJ·mol- 1 )分别为 85 .3 6和 5 8.2 8,说明交换反应为吸热反应 ,温度升高有利于向交换反应方向进行 ;交换反应熵变ΔS° >0 ,说明交换反应是熵变增加的反应。通过上述研究 ,可为新型离子交换树脂释药系统的设计提供坚实的理论基础。 Ion exchange resin is a kind of functional polymer material. In order to study the exchange reaction characteristics of some drug ions to guide the design of new ion exchange resin controlled release drug delivery system, we choose calcium channel blocker verapamil hydrochloride and diltiazem hydrochloride As a model drug, the reaction kinetics and thermodynamics of the resin with the above drug were studied using 0 0 1 × 7 resin as a drug carrier. The results showed that the exchange rate of verapamil hydrochloride and diltiazem hydrochloride with 0 0 1 × 7 resin increased with the increase of temperature, and the increase of temperature could significantly increase the drug loading of resin. When the exchange reaction at 25 ℃ reached equilibrium, the equilibrium constants Ke of the two drugs were 0 .0 5 2 7 and 0 .5 63 5, respectively, indicating that diltiazem hydrochloride had an exchange reaction with the resin, that is, the affinity of the resin for the drug was large. The change in free energy of the drug-resin exchange reaction ΔG ° (kJ · mol -1) was 7.291 and 1.42 1, respectively, indicating that the exchange reaction could not proceed spontaneously. The exchange reaction heat ΔHm ° (kJ · mol -1) was 85.3 6 and 5 8.28, indicating that the exchange reaction is an endothermic reaction, the temperature is conducive to the exchange reaction direction; exchange reaction entropy change ΔS °> 0, indicating that the exchange reaction is an increase of entropy reaction. Through the above research, we can provide a solid theoretical basis for the design of new ion exchange resin drug delivery system.
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