细胞色素氧化酶Ｐ４５０１Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）在药物代谢、前致癌物激活的过程中起重要的作用。现已发现越来越多的药物由ＣＹＰ１Ａ２催化代谢，这些药物包括非那西丁、咖啡因、丙咪嗪、氯氮平、他克林、普萘洛尔和美西律等。不同个体之间体内ＣＹＰ１Ａ２的活性差异是引起这些药物在代谢和效应上个体差异的主要原因之一。由于咖啡因在体内的各代谢途径均由ＣＹＰ１Ａ２催化，以咖啡因在体内的代谢速率反映ＣＹＰ１Ａ２活性的特异性较高，而且服用咖啡因不良反应少。易于被受试者接受，因此咖啡因被广泛用作测定体内ＣＹＰ１Ａ２活性的探针药。许多因素可导致体内ＣＹＰ１Ａ２的活性发生改变，吸烟。多环芳烃摄入以及服用某些药物（如奥美拉唑）可使其活性增高；而许多临床常用的药物，如呋拉茶碱、氟伏沙明，喹诺酮类抗生素、维拉帕米、西米替丁和口服避孕药等，可抑制ＣＹＰ１Ａ２的活性。当由ＣＹＰ１Ａ２代谢的药物与这些抑制剂合用时，它们的剂量可能需要进行调整，以减少不良反应的发生。