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以邻卤苯胺为原料先对氨基进行酰化,然后采用成本低廉的NaOH作碱;或在K2CO3和相转移催化剂TBAB存在下,与烯丙基溴反应制备N-烯丙基对甲苯磺酰邻卤苯胺（3a,3b）和N-烯丙基乙酰邻卤苯胺（3c,3d）。该类化合物可作为合成2,3-二氢吲哚衍生物的重要中间体。反应条件温和、操作简单,且产物收率高,其结构经IR和^1H NMR分析得到确证。