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由P-糖蛋白引起的多药耐药是肿瘤治疗失败的主要原因之一.本研究制备了以DSPE-PEG2000和TPGS1000为脂材、以叶酸为主动靶向配体的负载多西他赛的胶束,用于克服肿瘤多药耐药并降低毒副作用.本研究评价了不同TPGS1000比例对胶束性质和抗耐药肿瘤能力的影响.制备的胶束粒径在13-26 nm,包封率均大于85％.TPGS1000比例的增加可提高耐药肿瘤细胞对胶束的摄取,也可提高胶束对耐药肿瘤细胞的毒性.此外,对于叶酸受体阳性表达的耐药肿瘤细胞,叶酸修饰的胶束有更强的抗肿瘤效果.研究表明,叶酸与TPGS1000共同修饰的胶束对叶酸受体过表达的耐药性肿瘤有更好的治疗效果.