人类表皮生长因子受体2(HER2)为表皮生长因子受体(epithelial growth factor receptor,EGFR)家族成员之一,在多种肿瘤组织中均有不同程度的表达。靶向治疗药物曲妥珠单抗(Trastuzumab),可明显提高HER2阳性乳腺癌、胃癌的总生存时间。准确及时评估肿瘤原发灶及转移灶HER2表达情况,是靶向治疗的关键。目前对HER2过表达的检测方法主要是免疫组织化学染色(IHC)和荧光原位杂交法(FISH),但是这种有创性的检查不能作为肿瘤疗效评价的常规检查而多次进行。靶向HER2的PET/CT分子显像,有望实时、无创的监测全身病灶的HER2表达情况。目前靶向HER2的PET/CT分子显像主要包括核素标记抗体显像、核素标记亲和体显像、核素标记抗体片段及纳米抗体显像。靶向HER2的PET/CT显像可用于监测全身病灶的HER2表达情况,监测HER2表达的异质性,可用于原发乳癌HER2阴性患者阳性转移灶的筛选,同时也可用于靶向治疗的疗效预测。长半衰期核素铜、锆(64CU、89Zr)标记完整抗体可直接评估HER2结合Trastuzumab的情况,但其血液药代动力学较慢,血液清除率较慢,需要较长时间点的显像,辐射剂量较高。短半衰期核素(68Ga)标记亲和体显像、抗体片段及纳米抗体显像,由于其分子量小,生物分布快,注射药物后可短时间内显像(1-4 h),增加了患者的便利性,可重复显像,亲合体由于与抗体结合位点不同,可用于靶向治疗显像,另外其辐射剂量较低,可能更适于临床应用。