【摘 要】
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本研究改进了氯法拉滨(1)的合成工艺.以2-脱氧-2-氟-1,3,5-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖(2)为起始原料,经溴代,再与2,6-二氯嘌呤在氢化钙和氢化钠存在下偶联;氨化过程以乙腈
【机 构】
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本研究改进了氯法拉滨(1)的合成工艺.以2-脱氧-2-氟-1,3,5-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖(2)为起始原料,经溴代,再与2,6-二氯嘌呤在氢化钙和氢化钠存在下偶联;氨化过程以乙腈为溶剂,仅6-位氯发生氨基取代反应;甲醇醇解后,采用二甲亚砜和水进行精制,产品纯度达到99.67％,最大单杂小于0.1％.同时为了控制1的质量、建立1原料药的质量标准,根据改进的工艺合成路线,制备了 3个有关物质:2-氯-9-(5-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-6-氨基-9H-嘌呤(有关物质A)、2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-6-甲氧基-9H-嘌呤(有关物质B)和2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-α-D-阿拉伯呋喃糖基)-6-氨基-9H-嘌呤(有关物质C),并经MS和NMR确认结构.
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