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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂能抑制体内二肽基肽酶Ⅳ的活性，保护肠促胰岛素不被降解，它还能刺激胰岛β细胞再生，防止和延缓糖尿病的发生，改善糖耐量异常及增加胰岛素的敏感性。临床试验证明其降糖作用确切，耐受性良好，副作用轻微，发生低血糖罕见，与某些降糖药合用能增加降糖效果。由于它的生理作用广泛而复杂，需进一步研究及进行临床试验以明确其适用范围。