【摘 要】
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对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行改进。2-羟甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐与氯化亚砜反应得2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐;不经分离,其水溶液直
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心;
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对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行改进。2-羟甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐与氯化亚砜反应得2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐;不经分离,其水溶液直接与2-巯基苯并咪唑在水/丙酮中于室温反应2 h,然后经简单的浓缩、过滤、洗涤即得2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑。避免了柱色谱的使用,简化了操作,收率也提高至93.7%。然后以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢二异丙苯为氧化剂进行不对称氧化,经三次精制得纯度为99.9%的右旋雷贝拉唑。最后与氢氧化钠成盐制得目标产品,纯度99.9%,手性纯度99.9%,总收率83.0%。改进后的工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。
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