新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。
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