【摘 要】
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以5-溴水杨醛为起始原料，经还原、苄基保护、Suzuki-Miyaura偶联、双键加成、亲核取代、钯碳还原反应合成了沙丁胺醇，反应总收率为56.0%（以5-溴水杨醛计）。并对关键的Suzuki-Miyaura偶联反应条件进行了优化，获得最优的反应条件为：n[1-苄氧基-2-苄氧甲基-4-溴苯（Ⅱ）]∶n（乙烯基三氟硼酸钾）∶n（氯化钯）∶n（三苯基膦）∶n（碳酸铯）=1∶1.2∶0.02∶0.06
【基金项目】
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山东省自然科学基金（ZR2020MB104）； 天然药物活性物质与功能国家重点实验室开放课题（GTZK202105）；
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以5-溴水杨醛为起始原料，经还原、苄基保护、Suzuki-Miyaura偶联、双键加成、亲核取代、钯碳还原反应合成了沙丁胺醇，反应总收率为56.0%（以5-溴水杨醛计）。并对关键的Suzuki-Miyaura偶联反应条件进行了优化，获得最优的反应条件为：n[1-苄氧基-2-苄氧甲基-4-溴苯（Ⅱ）]∶n（乙烯基三氟硼酸钾）∶n（氯化钯）∶n（三苯基膦）∶n（碳酸铯）=1∶1.2∶0.02∶0.06∶2,V（四氢呋喃）∶V（水）=9∶1混合液为溶剂，中间体Ⅱ浓度为0.5 mol/L，回流反应12 h，在该条件下1-苄氧基-2-苄氧甲基-4-乙烯基苯（Ⅲ）收率为91%。中间体及产物的结构经HRMS、~1HNMR、13CNMR确证。
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