【摘 要】
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目的 利用水溶性低相对分子质量三七多糖(low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide,PNP-L)作为新型载体制备纳米粒,实现对三七皂苷R1的增溶并提高其治疗效果.
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京 100193;中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京 100193;中国医学科学院基于经典名方的新药发现重点实验室,北京 100193
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目的 利用水溶性低相对分子质量三七多糖(low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide,PNP-L)作为新型载体制备纳米粒,实现对三七皂苷R1的增溶并提高其治疗效果.方法 利用Sephadex G-100凝胶对三七多糖(Panax notoginseng polysaccharide,PNP)分级纯化,得到相对均质的低相对分子质量三七多糖(PNP-L).以PNP、PNP-L作为三七皂苷Ri的载体,采用乳化溶剂挥发法制备三七皂苷R1-三七多糖(R1-PNP)纳米粒和三七皂苷Ri-低相对分子质量三七多糖(R1-PNP-L)纳米粒.测定其载药量及包封率,探索低相对分子质量多糖作为载体的可行性.采用马尔文粒度分析仪对纳米粒粒径、粒度分布及Zeta电位进行测定,差示扫描量热仪(DSC)进行晶型分析,透射电子显微镜(TEM)测定其形态.体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,构建缺氧/复氧模型,比较三七皂苷R1、R1-PNP-L物理混合制剂、Ri-PNP-L纳米粒对神经细胞损伤的保护作用.结果 Ri-PNP-L纳米粒平均粒径(139.17±7.22)nm,多分散指数(PDI)为0.41±0.19,Zeta电位(-19.14±3.14)mV,载药量28.62％,包封率85.85％,将三七皂苷R1溶解度提高了 32.30倍,并起到缓释作用.Ri-PNP-L纳米粒对SH-SY5Y细胞无明显细胞毒性,对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护效果Ri-PNP-L纳米粒＞Ri-PNP-L物理混合制剂＞三七皂苷R1.结论 PNP-L可作为三七皂苷R1的一种良好载体,形成的纳米粒可有效提高三七皂苷R1溶解度并对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用.
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