盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价

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该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23)mm,载药量为(67.02±0.64)μg.g-1。荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中。小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药。这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型。 In this paper, a self-assembled bead delivery system using α-cyclodextrin and soybean oil as a continuous oscillation at room temperature is studied. No surfactant or organic solvent is needed during the preparation. Taking berberine hydrochloride as model drug, the morphology, structure, drug loading and in vitro release behavior of the prepared beads were investigated. The loading method for the drug was to dissolve it in soybean oil before it was prepared. The diameter of the beads was (2.25 ± 0.23) mm and the drug loading was (67.02 ± 0.64) μg.g-1. Fluorescent labeling of the laser confocal microscopy showed that the beads are core-shell structure, water-insoluble drugs are mainly distributed in the soybean oil core. The release rate and cumulative release amount of beads in simulated intestinal fluid were significantly higher than that of drug substance. This shows that the beads are a new lipid-for-lipid formulation with potential for application in water-insoluble Chinese medicines.
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