酶促-化学法合成（R）-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰（4-脒基）苄胺

来源 :浙江大学学报(理学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：fsswczc

【摘要】

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报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水（体积

【作者】

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叶海朋钱学启刘博凯吴起林贤福

【机构】

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浙江大学化学系

【出处】

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浙江大学学报(理学版)

【发表日期】

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2011年1期

【关键词】

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酶促-化学法合成 N-苄基吗啉-3-酮脂肪酶凝血酶抑制剂 chemo-enzymatic synthesis 4-benzyl-3-oxo-morphol

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报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水（体积分数=1/9）混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯（R）-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到（R）-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰（4-脒基）苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响.

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