补骨脂内酯的药代动力学及生物药剂学

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牛皮癣是一种病因未明的慢性的经常再发的皮肤病。补骨脂内酯结合长波紫外照射用于治疗牛皮癣有良好效果。补骨脂内酯类中大多用8-甲氧基补骨脂内酯(8-MOP),口服0.5~0.6mg/kg,两小时后进行照射,其副反应较轻,仅有恶心、搔痒及红斑症出现。8-MOP的吸收决定于所用的剂型,口服胶囊或片剂,通常在1~4小时内达峰,平均峰浓度为200μg/l(0~500μg/l),由于8-MOF不同制剂的吸收不同,首过反应程度的不同,所以其达峰时间及峰浓度也不同。服用低剂量8-MOP没有或仅有少量原形8-MOP到达体循环,当剂量超过突破点,肝酶被饱和,8-MOP的血药浓度迅速升高。因此在0.23mg/kg剂量突破点附近,血药浓度与剂量不 Psoriasis is a chronic, often recurring skin disease of unknown etiology. Psoralen combined with long-wave UV irradiation has a good effect in treating psoriasis. Most of the psoralen lactones were 8-methoxypsoralen (8-MOP), orally 0.5-0.6 mg/kg, and irradiated after two hours. The side effects were mild, with only nausea and itching. And erythema appears. The absorption of 8-MOP depends on the dosage form used, oral capsules or tablets, peaks usually within 1 to 4 hours, the average peak concentration is 200 μg/l (0 to 500 μg/l), due to the absorption of different formulations of 8-MOF Differently, the degree of first pass reaction is different, so its peak time and peak concentration are also different. There was no or only a small amount of the original 8-MOP in the low dose 8-MOP reaching the systemic circulation. When the dose exceeded the breakthrough point, the liver enzymes were saturated and the 8-MOP plasma concentration rapidly increased. Therefore, near the breakthrough point of 0.23mg/kg dose, blood concentration and dose are not
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