【摘 要】
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在壳聚糖(CS)表面修饰疏水基团辛基形成辛基壳聚糖(OC),然后再修饰亲水基团聚乙二醇(PEG)、肿瘤靶向配体氨基葡萄糖(DG)和穿膜肽九聚精氨酸(9R),形成DG和9R共同修饰的、同时
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在壳聚糖(CS)表面修饰疏水基团辛基形成辛基壳聚糖(OC),然后再修饰亲水基团聚乙二醇(PEG)、肿瘤靶向配体氨基葡萄糖(DG)和穿膜肽九聚精氨酸(9R),形成DG和9R共同修饰的、同时具有肿瘤靶向性及穿膜效应的壳聚糖纳米胶束(DG/9R-PEG-OC)。核磁共振光谱分析及聚丙烯酰胺凝胶电泳检测结果证实了DG/9R-PEG-OC的成功制备;测得壳聚糖纳米胶束的粒径为151.8 nm左右、Zeta电位约为16.5 m V;透射电子显微镜照片显示该壳聚糖纳米胶束为均匀的球形结构;紫外分光光度法测定该载体的荧光素载药量约为28.2%,包封率约为75.0%,释药实验表明壳聚糖胶束具有良好的缓释作用;荧光显微镜观察显示,该DG/9R-PEG-OC胶束对肿瘤细胞尤其是葡萄糖受体高表达的肿瘤细胞Hep G2具有较好的靶向性及细胞穿膜效应。故DG/9R-PEG-OC胶束可作为脂溶性抗肿瘤药物的载体用于肿瘤的靶向化学治疗。
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