丝虫病化学治疗的研究 Ⅲ.5-硝基-2-噻吩甲亚胺和3,5-二硝基-2-噻吩胺衍生物的合成

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<正> 噻吩衍生物具有多种多样生物活性,有的作为消毒杀菌剂,也有作为驱蠕抗虫药物。3,4,5-三氯噻吩-2-磺酰氯有抗菌杀虫作用,2-(5-硝基-2-噻吩)-4-取代噻唑、噻嘧啶以及214-二氨基-噻吩-3-甲酸均属于驱蠕虫药物。我国最近发现的N-(5-硝基-2-呋喃甲叉)-1-氨基四氢-2(1H)嘧啶酮(简称呋喃嘧酮)对丝虫微丝蚴和成虫均有较强的杀灭作用。经试用于临床证明有较好疗效。为了提高杀虫效力,减低副反应,以其同电异素体噻吩代替呋喃合成了具有下述通式(Ⅰ)的化合物(图1),进行药理试验。
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