2’-羟基查耳酮的Mannich反应及其产物的生物活性

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【摘要】

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研究了2’-羟基查耳酮的Mannich反应,发现该反应区域选择性地发生在查耳酮B环C-3’位,利用此法共合成了12个新的Mannich碱化合物,其结构经元素分析、1HNMR和IR得到确证.该反

【作者】

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刘滔胡永洲

【机构】

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浙江大学药学院药物化学教研室

【出处】

：

有机化学

【发表日期】

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2006年07期

【关键词】

：

2’-羟基查耳酮 Mannich反应 Mannich碱 CDK1/cyclinB抑制活性抗肿瘤活性

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研究了2’-羟基查耳酮的Mannich反应,发现该反应区域选择性地发生在查耳酮B环C-3’位,利用此法共合成了12个新的Mannich碱化合物,其结构经元素分析、1HNMR和IR得到确证.该反应制备步骤简单,条件温和,产物易纯化,收率从中等到高(49～72%).初步的生物活性测定表明其中部分化合物具强效的CDK1/cyclinB抑制活性,多数化合物对肿瘤细胞具较强的抑制活性.

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