【摘 要】
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目的 探讨哌嗪取代嘧啶衍生物的合成方法及其抗菌活性。方法 以2-氨基-4,6-二氯嘧啶为原料，在N,N-二异丙基乙胺的催化下与取代酰氯发生取代反应得到相应的中间体，然后再与哌嗪类底物在三乙胺的催化下得到目标化合物4a～4j;在5×10~8 CFU/L的菌液终浓度下，苯唑西林作为阳性对照组，目标化合物4a～4j作为实验组，以256.00 mg/L为起始浓度，采用二倍稀释法评估目标化合物4a～4j对金
【基金项目】
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国家自然科学基金（81660348）； 贵州省科技厅防控新型冠状病毒技术攻关及集成应用（[2020]4Y208）； 贵州省教育厅重点领域项目（[2021]047）； 贵州大学生创新创业训练计划项目（S202010660048）；
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目的 探讨哌嗪取代嘧啶衍生物的合成方法及其抗菌活性。方法 以2-氨基-4,6-二氯嘧啶为原料，在N,N-二异丙基乙胺的催化下与取代酰氯发生取代反应得到相应的中间体，然后再与哌嗪类底物在三乙胺的催化下得到目标化合物4a～4j;在5×10~8 CFU/L的菌液终浓度下，苯唑西林作为阳性对照组，目标化合物4a～4j作为实验组，以256.00 mg/L为起始浓度，采用二倍稀释法评估目标化合物4a～4j对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、表皮葡萄球菌（S. epidermidis）、耐甲氧西林S. aureus（MRSA）、大肠埃希菌（E. coli）及铜绿假单胞菌（Ps. aeruginosa）的最低抑菌浓度（MIC）。结果 设计合成了4a～4j共10个哌嗪取代的嘧啶类化合物;目标化合物4a～4j在256.00 mg/L的起始浓度下，化合物4a对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA20151026025的MIC分别为16.00 mg/L、8.00 mg/L及128.00 mg/L;化合物4d和4e对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA 20151026025的MIC均为2.00 mg/L，其余化合物于256 mg/L浓度时没有明显抑菌活性，其中化合物4d和4e对MRSA 20151026025的MIC明显优于阳性对照组;目标化合物4a～4j对革兰阴性菌E. coli Dh5a、Ps. aeruginosa ATCCC 9027并于初始浓度未显示出抑菌活性。结论 设计合成的哌嗪取代的嘧啶类化合物4d和4e对S. aureus ATCC 433000、S. epidermidis 102555及MRSA 20151026025有较好的抑制作用，尤其是对MRSA 20151026025的抑菌活性明显优于阳性对照。
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