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近年来，经济高速发展，带动着人们思想认识逐渐提高，对环境保护及食品安全的意识逐渐增强。因此，发现活性较好的先导化合物，研究与开发低毒、低残留、易降解、高效、环境友好的新型绿色农药日益引起人们的关注。 本文以羟甲香豆素为活性先导化合物，利用生物等排理论及活性亚结构拼接原理。首先，引入三氟甲基及氨基得6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素，再与不同酰氯反应，合成了20种新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物。其结构用1H NMR、13C NMR、HRMS表征，对正丁酰基取代的6a及对甲苯甲酰基取代的6i的结构利用X射线单晶衍射进一步确证，并对所有目标化合物进行了生物活性评价。除草活性初筛表明，化合物 6a、6m、6e、6g及6t对马唐幼茎的生长具有强烈抑制作用。6a对马唐茎的抑制率大于93.1%。6i、6g及6q对灰藜幼茎生长具有良好抑制作用，6q对灰藜茎的抑制作用效果较明显。在20 mg/L和100 mg/L下抑制率分别为73.0%，92.3%。其抑制率高于对照药剂乙草胺。构效关系表明，短链烷酰基取代物活性较强，优于相应氯代烷酰基、环烷甲酰基、烯酰基、萘环甲酰基和杂环甲酰基取代物；链烃酰基取代物中，随着碳链增长，除草活性减弱；环烷甲酰基取代物中，环越小活性越高。酰基苯环含给电子基团或吸电子基团，化合物均具有活性，但给电子基作用越强，活性越高。作物安全评价结果表明，化合物6a、6i及6m对双子叶作物白菜和油菜比较安全，对单子叶作物小麦和高粱比较敏感。抑菌活性表明，6j、6g及6i对番茄灰霉病菌具有较好抑制作用，6n对苹果腐烂病菌具有较好抑制作用。 同时，论文以6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素与不同异氰酸酯反应，合成了21种新型含氟脲基香豆素衍生物，结构用1H NMR、13C NMR、HRMS表征。除草活性表明，大部分化合物对反枝苋和马唐的根或茎有中等强度的抑制作用。5f 对反枝苋茎的抑制作用，5j、5l对马唐根的抑制作用强度与除草剂乙草胺相当。抑菌活性表明，大部分化合物对番茄灰霉病菌的抑制作用优于对苹果腐烂病菌、棉花枯萎病菌、柑橘炭疽病菌的抑制作用。芳香基取代的目标化合物的抑菌活性优于链烃、烯烃等取代物的活性。部分化合物的抑菌活性优于对照药剂多菌灵。 紫外及荧光光谱表明，大部分含氟脲基香豆素衍生物最大吸收波长为500-517 nm， 5r、5s、5u和5l最大吸收波长为381-443 nm。除2-氯苯基取代的5j和4-三氟苯基取代的5q荧光量子产率较高外，其它苯基取代的化合物5k-5p和5r-5u均比烷基取代的化合物5a-5i的荧光量子产率低，表明给电子基团有利于提高化合物的荧光强度。