癌症是威胁人类健康的一种恶性疾病，仅在中国，每年就有200万人因癌症死去，目前根治癌症的方式为手术治疗，但由于许多种肿瘤细胞如白血病，淋巴癌等全身性癌症、以及已经侵蚀周围组织的肿瘤无法进行手术，而化疗对身体危害极大，许多肿瘤患者不仅要承受肿瘤本身的疼痛，而且要承受化疗药物对身体造成的伤害，所以，寻找到活性高毒性小的抗肿瘤药物是世界学者面临的共同难题。　　本论文通过查阅资料，发现从植物中提取的白藜芦醇具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性，但由于结构中含有三个酚羟基结构，导致其自身稳定性较差，并且活性较低，所以将白藜芦醇作为先导化合物，其结构中的羟基进行甲基化，并引入氰基结构合成一些列2，3-二芳基丙烯腈类化合物，所合成的化合物通过MTT等方法检测其体外抗肿瘤活性。　　根据文献报道，含氮杂环结构是一种易与生物体结合的杂环，其中1，2，4-三氮唑为一种公认的重要活性基团，同时，噻唑酮类化合物也是一种抗肿瘤活性基团，所以将两者进行拼合，作为桥连键，合成一系列三唑并噻唑酮类衍生物，并通过生物活性的测试，检测其抗肿瘤活性。　　所有化合物经1H NMR和13C NMR，IR等进行结构确证。　　结果显示，2，3-二芳基丙烯腈类化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中，化合物4d[(Z)-2-（3，5-二甲氧基苯基）-3-（4-溴基苯基）]丙烯腈与4p[(Z)-2-(3，5-二甲氧基苯基)-3-（乙氧基苯基）丙烯腈）]在HeLa中的抗肿瘤活性强于紫杉醇，而且在正常细胞中有较低的毒性，表现出很好的选择性抗癌作用。该类化合物能够抑制肿瘤细胞的迁移作用，并能有效的抑制细胞停留在G2/M期。三唑并噻唑酮类衍生物也表现出不同程度的抗肿瘤活性，其中5k[(Z)-5-（3-乙酰氧基基亚苄基）-2-(3-吡啶基)噻唑并[3，2-b][1，2，4]三氮唑-6（5H)-酮]活性最佳，其在AGS细胞中的IC50值为20.3±8.3μM，是一种有效的抗肿瘤药物。