论文部分内容阅读
环糊精及其衍生物与药物分子的分子识别以及组装研究已经发展成为超分子化学的热点领域之一。为了进一步研究环糊精的分子识别机理和在药物传输领域的应用价值,本文筛选了两种难溶于水的药物分子,采用相溶解度法研究了环糊精包合物的平衡稳定常数的测定；通过一维核磁、二维核磁等光谱手段研究了环糊精-灯盏花乙素分子间的包合行为,探讨了主客体之间的包结模式；利用热分析、X-ray粉末衍射、扫描电镜等方法研究了固体环糊精-灯盏花乙素包结配合物的特性。此外,本文还进行了修饰β-环糊精键接灯盏花乙素药物分子的前药研究。具体研究内容如下：1.对β-环糊精进行化学结构修饰,合成了几种进行后续实验所需要的β-环糊精衍生物：单(6-氧-6-对甲苯磺酰基)β-环糊精(单6-OTs-β-CD)、单6-脱氧-氨基-β-环糊精(NH2-β-CD)、单6-脱氧-乙二胺-β-环糊精(en-β-CD)和单6-脱氧-双乙二胺-β-环糊精(dien-β-CD),并且利用1HNMR核磁谱图对产物进行了表征。2.制备和选择了几种环糊精及其衍生物作为主体化合物,以灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元作为客体分子,采用相溶解度法研究了环糊精及其衍生物与客体分子之间的包合计量比和平衡稳定常数,采用紫外-可见光谱、一维核磁、二维核磁等光谱手段研究了环糊精-灯盏花乙素分子间的包合行为,探讨了主客体之间的包结模式。并且利用热分析、X-ray粉末衍射、扫描电镜研究了固体环糊精-灯盏花乙素包结配合物的性能。3.利用胺基修饰-β-环糊精与药物灯盏花乙素反应,合成了灯盏花乙素修饰环糊精的键接物。运用核磁、质谱等手段研究了前药的结构,并采用热分析、X-ray粉末衍射、扫描电镜对固体环糊精-灯盏花乙素键接物进行了表征。