外用缓释酸碱药物的制备及评价

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外用药种类繁多,应用广泛,其特殊的皮肤给药途径不受消化液、pH值、胃肠道酶等影响,直接作用于患处,发挥药效,使得外用药引起了人们的广泛重视。目前的外用药普遍存在生物相容性差、吸附性不牢、吸收量少速率慢等不足之处。基于以上情况,本文研究了两种新型的碱/酸性外用药物,以喷剂、糊剂等不同剂型治疗不同疾病和创伤,这些剂型具有性能优良、使用方便、粘附性好、药效快等优点。在酸性外用糊剂制备工艺研究中,采用酸性蒙脱石和氯化钠为有效成分,氯化钠的钠离子与酸性蒙脱石进行离子交换缓慢释放出盐酸。为了保证糊剂的稳定性,缓释盐酸粉末的活化指数应为35%,乳化剂添加量为每40 g分散剂0.8~1.0 g。在碱性外用糊剂制备工艺研究中,采用酸性蒙脱石吸附氢氧化钙制备缓释氢氧化钙。为了保证糊剂的稳定性和皮肤吸收,缓释氢氧化钙粉末的活化指数应为55%,每40 g分散剂的乳化剂添加量为1 g,皮肤吸收速率可达到128 mmol·m-2·h-1。在碱性外用喷剂的制备工艺研究中,为了保证喷剂的用药安全,喷剂的含水率应为7%~8%之间。在家兔耳动脉止血实验中,以缓释氢氧化钙喷剂作为受试药物研究其止血效用,结果表明其止血效果与云南白药无明显差异(P>0.05),但缓释氢氧化钙粉末的吸附性较强,可以很好的粘附在破损血管,使得其止血成功率要优于云南白药。在家兔深Ⅱ度烫伤愈合实验中,缓释氢氧化钙糊剂组两周内即可痊愈,而模型空白组则全部死亡,表明缓释氢氧化钙糊剂能够促进烫伤创面愈合,防止局部炎症扩散为全身性炎症。氢氧化钙通过蒙脱石负载作用,降低了其接触毒性,将其制备成喷剂及糊剂两种剂型,通过皮肤给药途径,具有止血、促进烫伤愈合等外伤治疗功效,是治疗和预防外科疾病的优良外用药物。
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