前期的研究证明纳米脂质体化不仅降低了马钱子碱的毒性，而且提高了其镇痛抗炎的疗效，延长了药物作用的持续时间。为了进一步提高药物对类风湿性关节炎和痛风性关节炎等痛性疾病的治疗效果，本实验在原有研究的基础上，以马钱子碱脂质体为主体，加入同样具有镇痛抗炎效果的中药细辛和冰片，通过不同药物之间的协同效应，设计制备纳米马钱子碱复方透皮外用新剂型，对其材料学和药效学性能进行考察，并进行了临床预初实验。 本研究首先采用有机溶剂粗提、DXJBF包结纯化的方法从中药马钱子中成功地提取出纯度较高的马钱子碱，与对照品比较，证明所提产物纯度较高：采用有机溶剂法和水蒸汽蒸馏法两种方法提取细辛挥发油，通过醋酸致小鼠扭体及二甲苯致小鼠耳肿胀实验证明了有机溶剂法提取的细辛具有更好的镇痛抗炎效果，与其它药物的配伍能力也更好。 在用乙醇滴入法制备马钱子碱脂质体的过程中引入均质技术，实验表明当均质压力有序缓慢增加时脂质体可得到最好的粒径分布和包封率。在此基础上，对制备工艺进行了中试放大，根据参数要求设计了反应釜，确定工艺制备过程的放大准则，为进一步的生产放大提供了借鉴。 以马钱子碱脂质体为基础，通过细辛和冰片等中药的配伍制备了马钱子碱复方喷雾剂，并对其材料学性能进行考察。比较了马钱子碱脂质体和复方制剂的粒径、包封率和稳定性等理化性能。马钱子碱脂质体的粒径在83nm左右，用微柱分离一紫外检测法测得包封率约为80％；马钱子碱复方制剂的粒径在109nm左右，包封率约为76％。两者的分散性和稳定性都得到了较好的保证。 马钱子碱复方喷雾剂的体外释放实验表明，复方制剂的药物释放速度要比单纯的马钱子碱脂质体更快，低温或室温条件下脂质体中药物三天达到内外水相平衡，且温度升高，释放速度加快。体外透皮实验表明，马钱子碱的皮肤透过量和皮下含量明显高于细辛和冰片，证明脂质体具有较好的透皮能力和皮肤靶向性；马钱子碱复方喷雾剂中马钱子碱的透皮量比单纯脂质体中的更大，皮肤中的滞留量更少，说明在乙醇和冰片等透皮促进剂的作用下脂质体透皮能力和药物的皮下释放速度都有所提高。 动物实验表明，马钱子碱复方喷雾剂具有比单纯马钱子碱脂质体或其它单味药更好的镇痛抗炎效果，且无皮肤刺激性，证明了该配方的有效性和安全性。 临床试验表明，马钱了碱复方喷雾剂对治疗关节痛和肌肉痛，尤其是在急性发作期具有较好的效果，总体有效率为91％，且起效快、作用强、持续时间长。进一步证明了纳米脂质体化不仅降低了马钱子碱的毒性，提高了其临床安全性，而且提高了马钱子碱的镇痛抗炎作用疗效，是解决其临床应用中存在的问题的有效手段。