非甾体类抗炎药是全球用量最大的一类抗炎、抗风湿药物,其通过抑制环氧合酶(COXs)的活性以阻断花生四烯酸(AA)合成前列环素(PGI1)、前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2),从而达到消炎镇痛效果。早期研究认为,COX-2抑制实现抗炎作用,COX-1抑制则引发胃肠道副作用。因此,早期主要针对COX-2抑制剂展开了广泛研究。近年临床研究证明,一些Coxibs类选择性COX-2抑制剂,可以增加心脏病和中风等心血管疾病的发病率。近年Wallace等人报道单独的COX-1抑制几乎不会形成胃粘膜溃疡;并且有报道COX-1还参与疼痛、血栓症、动脉粥样硬化、内皮功能紊乱、高血压、癌症等疾病的病理过程。因此,选择性COX-1抑制剂成为现代研究的热点。莫芬唑酸是目前唯一用于临床的高选择性COX-1抑制剂,主要用于治疗手术、创伤或拔牙后的炎症或疼痛,以及用于治疗颈椎综合征和肩肱关节炎。其合成方法目前仅有两篇日本专利报道。两条专利路线均存在一定的弊端,不利于工业化生产。本论文基于两条已有专利路线,展开了专利路线重现、油状中间体固化改造、合成路线优化三方面研究。根据调整过的工艺条件,莫芬唑酸的收率显著提高,总收率达到18%以上。