温和条件下合成含1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基、α-二氟乙酸乙酯基的苯甲酰脲类化合物及生物活性

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含氟农药具有低毒、高效、选择性好、环境友好的特点,因而使得含氟农药的开发成为新农药创制的热点。本论文以几丁质合成抑制剂苯甲酰脲为先导化合物,保留苯甲酰脲类化合物的2,6-二氟或者2-氯苯甲酰脲的活性部位,对苯甲酰脲类化合物的芳胺部分引入结构新颖的含氟基团。分别以三氯三氟乙烷,溴二氟乙酸乙酯为原料,在温和条件下,首先合成了关键中间体——6个结构不同的含氟砌块苯胺,该中间体再与2,6-二氟或者2-氯苯甲酰异氰酸酯反应,制得了两个系列20个未见文献报道的含1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基、α-二氟乙酸乙酯基的结构新颖含氟苯甲酰脲类化合物。所有目标化合物均经1H NMR,13C NMR以及HR-MS或MS的确证。初步测试了目标化合物的生物活性,生测结果表明部分化合物具有较好生物活性,其中化合物SHJB1在125ppm浓度下的杀虫活性为100%。
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