目的：采用创新的湿法超微粉碎技术对传统药物“活血通脉胶囊”进行二次开发,有效减少药材的使用量,建立完善的质控体系,得到安全、高效、稳定、可控、科技含量高的现代化中药制剂“活血通脉软胶囊”。方法：本课题以反映超微粉碎效果的物料粒度和稳定性作为考察指标,采用单因素试验法对湿法超微粉碎工艺进行研究,优选最佳分散介质及其用量、粉碎时间等工艺参数；选择生物利用度高、密封性好、剂量准确的软胶囊作为药物剂型,并对制剂成型工艺中囊皮处方、喷体温度等关键参数进行优化；采用凝血酶滴定法测定制剂的抗凝血酶活性；采用Lowry比色法对制剂中多肽进行定量分析；采用激光粒度测定仪对制剂内容物进行粒度检查；进行制剂的初步稳定性试验研究；进行制剂的初步药效学研究。结果：本制剂湿法超微粉碎工艺的最优参数为：取水蛭,洗净,低温干燥(60℃以下),预粉碎过50目筛,加入3.8倍量PEG400(含8%丙二醇)作分散介质,混匀,置振动式微粉机中,超微粉碎50min,出料；制剂最佳成型工艺为：囊皮处方为甘油：明胶：水(0.4：1：0.9),并加入8%的PEG400(含8%丙二醇)；喷体温度为43～45℃；于干燥转笼中(<40℃)干燥15h。抗凝血酶活性不得低于0.80U/粒；多肽含量以牛血清白蛋白计,不得少于3.7mg/粒；制剂粒度D50不得大于15μm,D90不得大于50μm。制剂初步稳定性试验表明,采用拟临床用包装,在室温储藏条件下质量稳定；初步药效学试验表明,本制剂在剂量减半情况下仍与原胶囊剂疗效相当。结论：活血通脉软胶囊为活血通脉胶囊的创新开发,日服生药量减半仍与原胶囊剂疗效相当,可见湿法超微粉碎可明显提高药材利用率,且安全性好,制剂质量稳定可控,科技含量高,符合中药现代化的要求,具有广阔的市场前景。