葛花(FlowersPueraria)为野葛或甘葛的干花蕾，又名葛条花，在我国分布广泛，植物资源丰富，长期以来被用于缓解酒后呕吐等症状，主要化学成分是异黄酮类化合物。尼泊尔鸢尾异黄酮(Irisolidone，5，7-二羟基-4’，6-二甲氧基异黄酮)是葛花的主要有效成分之一，具有解酒保肝，抗缺氧缺血等作用，有很好的开发应用价值；但其水溶性和脂溶性较差，影响其生物利用度和广泛的应用。以异黄酮为先导化合物，改造其化学结构，丰富其性质和种类，是当前该研究领域的一个重要课题，同时也是寻找有开发应用前景的先导化合物和生物活性成分的源泉。 优化了从葛花中提取尼泊尔鸢尾异黄酮的工艺。葛花乙醇提取，浓缩，酸性氧化铝制粒；丙酮提取，浓缩，乙醇重结晶，得葛花苷：经盐酸水解得尼泊尔鸢尾异黄酮，乙醇重结晶，纯度＞98％，收率1.12％。提取方法简单、快速、收率高。 以尼泊尔鸢尾异黄酮为先导化合物，通过曼尼希碱反应、烷基化和磺化反应等方法，合成了曼尼希碱衍生物、烷基化和相应的磺化物、7位碱性侧链三大系类衍生物，共21个化合物。根据反应机理、化合物的理化性质，并结合波谱方法及参考文献报道的数据，鉴定衍生物的结构，其中有12新化合物。初步考察了两种曼尼希碱衍生物盐酸盐的溶解度，结果水溶性明显高于尼泊尔鸢尾异黄酮，可能会提高尼泊尔鸢尾异黄酮的生物利用度。 对尼泊尔鸢尾异黄酮及其衍生物的一氧化氮生成抑制作用，进行了初步的体外活性筛选，结果显示有7种化合物的抑制作用较好，剂量作用关系好，而且在0.001mM时就有50％以上的抑制作用。提示这几种衍生物可能会有较好的抗炎和神经保护作用。 可见，天然异黄酮的结构修饰研究是一项有价值和意义的工作。