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本文主要报道了以含醚键羧酸根为配阴离子的两个系列的顺铂类铂(Ⅱ)配合物的制备与抗肿瘤活性研究。
第一部分合成了一系列含烷氧基乙酸根的铂(Ⅱ)配合物,对其结构进行了表征,并且对几种肿瘤细胞进行了体外抗癌活性测试:人白血病细胞HL-60,人淋巴瘤细胞Ramos,人卵巢癌细胞3AO,人肝癌细胞BEL-7402和人肺癌细胞A549。结果显示:以1R,2R-反式环己二胺和(4R,5R)-4,5-二(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环为配体的化合物活性高于以NH3和异丙胺为配体的化合物,大部分化合物的活性都高于卡铂,有的甚至超过了顺铂。选取了一组体外活性测试有较好结果的以1R,2R-反式环己二胺为配体的化合物对人肺癌A549和人结肠癌Ls-174-t裸小鼠移植瘤做了体内活性测试和急性毒性实验,获得了较好的结果。
第二部分合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的铂(Ⅱ)配合物,进行了结构表征,其中一部分化合物进行了对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活性测试。结果表明这一系列化合物的抗肿瘤活性与第一系列化合物相比有所下降,几乎都未能超过顺铂,且只有少数超过奥沙利铂。