无金属催化合成多取代噁唑类化合物及频呐酮项目的研究

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具有多功能的五员杂环化合物噁唑是广泛存在于各种天然化合物中一类重要的具有特殊功能的骨架之一,并且一般被认为是有机合成中不可或缺的化学模块,具有吸引人的生物活性的药理合成分子,其在医学方面有重要应用,一直以来是很多化学工作者的研究重点之一。我们课题组以高效、简洁、经济、环保为原则,提出合成多取代噁唑类化合物的新方法。本论文参考将近20年来制备噁唑类化合物的方法,并报道了用无金属催化合成多取代噁唑类化合物的新策略。本文主要包括以下三部分:第一章多取代噁唑化合物是一类非常重要的五员含氮杂环化合物,具有不错的生物活性,因此在医药、有机合成以及材料等各个领域都有广泛的应用。本论文详细地介绍了多取代噁唑化合物的应用以及合成进展。第二章在溶剂DMSO中,I2/TsOH催化氧化苯乙炔和苯甲胺合成2,5-二取代噁唑化合物。这是一种简单高效的碘催化苯乙炔和苯甲胺通过[3+2]环加成合成2,5-取代噁唑化合物的新方法。此方法具有使用廉价的催化剂,无配体,产率高,反应条件温和以及产物具有优异的区域选择性等优点。重要的是,该方法为合成2,5-噁唑类化合物提供了一条新颖的合成路线。第三章频呐酮由于特殊官能团羰基以及其特殊的结构,所以在有机精细化工中具有广泛的应用前景,本论文详细介绍了以南通某公司提供的氯代特戊烷为原料,对目标产品频呐酮合成参数的优化,可以指导工业化生产。
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