【摘 要】
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为了改善病人的依从性及降低毒副作用,制备了能持续三天连续、稳定释药的莫索民定贴片(MOX-TIS),并对其进行了体内外研究.采用电位滴定法,按Benet公式进行计算,测定了不同浓
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为了改善病人的依从性及降低毒副作用,制备了能持续三天连续、稳定释药的莫索民定贴片(MOX-TIS),并对其进行了体内外研究.采用电位滴定法,按Benet公式进行计算,测定了不同浓度的MOX的电离常数pKa,测得pKa=7.35±0.05.以正辛醇为油相,采用摇瓶法测得MOX的分配系数P=12.02±0.13.通过单因素考察,选择803胶为压敏胶,复合铝箔为背衬材料,聚氯乙烯膜为控释膜.建立了HPLC法测定了MOX-TIS中MOX的含量,并用该方法考察了MOX-TIS的含量均匀度、释放度、稳定性及体上经皮渗透性能.采用<3>H-核素示踪法研究MOX在家兔体内的药动学.体内外相关性评价表明,体内吸收百分数(Fa﹪)与体外经皮渗透百分数(F﹪)相关性很好(r=0.990 8).离体皮肤渗透实验可作为控制剂在体内生物利用度的手段.
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