穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要有效成分之一，具有抗病原微生物、解热、抗炎、改善机体免
　　疫、利胆保肝、抗肿瘤等作用，药理实验表明穿心莲内酯局部灌肠对溃疡性结肠炎和克罗恩氏病具有较好的治疗作用。据此，本文致力于开发穿心莲内酯的结肠定位释放制剂，拟用于溃疡性结肠炎和克罗恩氏病的治疗。
　　本研究首先开展制剂处方前研究，表明穿心莲内酯在生理环境条件下具有一定的溶解性，良好的稳定性，可作为制剂原料进一步研究。随后以多单元释药的微丸剂型为基础，系统研究了穿心莲内酯结肠靶向制剂处方及生产工艺中的各种参数，从丸芯处方、制备工艺到包衣材料与处方的筛选及包衣工艺的研究，最终获得穿心莲内酯结肠靶向制剂处方组成及制备工艺，丸芯处方为：穿心莲内酯(70%)、卡拉胶GP911NF(20%)、泊洛沙姆188(10%)。包衣处方为含药丸芯100g、EudragitS10020g、滑石粉(80目)6g、柠檬酸三乙酯3g、95%乙醇260g。其次依据结肠靶向制剂特点，为模拟体内过程，开展三个阶段的释放度曲线，分别是pH1.2的盐酸(胃液环境)、pH6.0磷酸盐缓冲溶液(小肠环境)、pH7.2磷酸盐缓冲溶液(结肠环境)，要求在pH1.2的盐酸中2h释放度不得高于10%，pH6.0缓冲液中1h累积释放度不得高于30%，pH7.2缓冲液中4h累积释放度不得低于85%。根据产品的特性，研究开发了适用于穿心莲内酯结肠靶向制剂的释放度检测方法，并建立制剂含量分析方法以及释放度测定方法的方法学验证。最后对制剂进行高温、高湿、强光照影响因素实验考察及稳定性研究，实验结果表明该制剂处方工艺稳定可行。
　　通过本研究建立了穿心莲内酯制剂的生产工艺参数和质量标准，为制剂的后续研究提供了数据及技术支持。