噻二唑桥联的硫代乙酰胺类化合物对Cy-FBP/SBPase及蓝藻抑制机理的研究

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当今时代,全球很多地区都被蓝藻大规模爆发造成的水华和赤潮所困扰,现在使用的杀藻剂具有很多的缺点,例如选择性差、杀藻效果有待提高等,所以我们一直致力于寻找一种高效高选择性的绿色杀藻剂。本课题组前期通过高通量筛选发现了对Cy-FBP/SBPase有较好抑制效果的化合物G3,其IC50=1.10μM,将G3进行衍生化合成了噻二唑桥联的硫代乙酰胺类G系列化合物,将G系列化合物进行改造合成了 Y系列和Q系列化合物。在本文中进行了化合物对Cy-FBP/SBPase的抑制机理研究。首先选择化合物G3进行了突变体上的IC50实验,发现FBP空腔突变体的IC50有大幅度下降,突变体T102A和R176A的IC50更是有1000倍左右的降低;而AMP空腔突变体的IC50没有显著变化。这说明化合物G3作用于Cy-FBP/SBPase的FBP空腔,与Cy-FBP/SBPase的作用方式类似于底物FBP。然后测定了三个系列化合物在Cy-FBP/SBPase上的IC50,结果发现G系列化合物在Cy-FBP/SBPase上的活性优于Y系列和Q系列(Q系列基本没有活性),这说明G系列骨架的完整性对化合物与Cy-FBP/SBPase的结合有很大的影响,不论是中间的噻二唑杂环,还是其对称结构,都对其与Cy-FBP/SBPase的结合有很大的贡献。我们还进行了化合物对蓝藻的抑制机理研究。首先进行了三个系列化合物的EC50测定,发现每个系列都有藻体活性较好的化合物,分别为G2(EC50=0.46μM)、Y3(EC50=0.08μM)和Q3(EC50=0.13μM)。然后通过测定生长状况、叶绿素a含量和放氧速率,说明了化合物G2、Y3和Q3都通过抑制蓝藻的光合作用来抑制蓝藻生长甚至杀死蓝藻。最后,通过RT-PCR实验,发现化合物对蓝藻PCC6803 FBPase的转录水平有少量增强作用;通过代谢产物分析,发现化合物G2和Y3严重阻碍了 PCC6803光合作用阶段碳水化合物的生成。综上所述,噻二唑桥联的硫代乙酰胺类G系列化合物作用于Cy-FBP/SBPase的FBP空腔,与Cy-FBP/SBPase的作用方式类似于底物FBP。并且G、Y和Q系列化合物都通过抑制蓝藻PCC6803的光合作用抑制其生长。
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