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目的:将替米考星(TMS)制成替米考星脂质体(TMSL),并对其在鸡血浆和组织中分布情况进行研究,即为了探讨该制剂的长效缓释性和靶向性,为TMS新制剂的研制和在兽医临床上的应用提供理论依据。方法:(1)采用改进的逆向旋转蒸发法制备TMSL,对其形态、粒径、包封率及稳定性等指标进行了检测。(2)236只岭南黄鸡分成三组,分别于胸部肌肉注射TMSL、TMS和生理盐水。在注射后的0.5,1.0,2.0,4.0,8.0,12.0,24.0,48.0和72.0h各宰杀12只,分别采血样(5mL),肌肉、肾脏、肺脏和肝脏等组织,样品处理后采用高效液相色谱检测法(HPLC)检测血浆和组织中不同时间点的药物浓度。结果:(1)制备的TMSL外观为淡黄色透明均质溶液,其粒径平均为98.6nm,其中91%小于159.4nm,15%小于48nm,表明粒径分布近80%集中在50～150nm范围内。脂质体包封率在90%—92%之间,而且重现性较好(n=3),也有较好的稳定。在棕色瓶4℃冰箱保存,稳定时间应在5个月以上,且包封率变化差异在0.05%～0.3%之间变化。(2)通过两组血浆中药物浓度的高效液相色谱(HPLC)检测得出,TMS组血浆中最高药物浓度为13.75μg/g,有效药物浓度维持时间为8h,而TMSL组最高药物浓度为14.67μg/g,有效药物浓度维持时间为12h,经t检验,0.01<p<0.05,差异显著,即TMSL的长效缓释性显著。(3)通过肌肉、肾脏、肝脏和肺脏等组织中TMS浓度的检测,TMS组最高血药浓度分别为9.34μg/g、14.62μg/g、20.57μg/g、14.73μg/g,有效时间为1h、2h、16h、4h;TMSL组最高血药浓度分别为9.62μg/g、16.64μg/g、22.54μg/g、16.71μg/g,有效时间为1h、8h、20h、8h。两组的肺、肾间0.01<p<0.05,差异显著,肝、肌间p>0.05差异不显著。即该脂质体能够显著增加其在肺、肾中分布浓度,并能显著延长在肺、肾中有效药物维持时间,具有显著的靶向性。结论:TMSL较TMS有显著的长效缓释性,并在肺和肾中具有显著的靶向性。