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胃内漂浮制剂是延长药物胃内滞留时间的一种制剂。该制剂口服后,可以维持自身密度小于胃内容物的密度,从而使药物能够在较长时间内在胃中呈漂浮状态,而不受胃排空的影响。本研究以乌药内酯、乌药醚内酯、异乌药内酯为模型药物,羟甲基丙基纤维素(HPMC)为主要骨架材料,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为泡腾剂,聚乙烯砒咯烷酮(PVP)为致孔剂,微晶纤维素(MCC)为稀释剂调节片重,采用全粉末直接压片的工艺进行制备。在预试验的基础上,找到了影响漂浮和药物释放的的因素,通过正交设计优化出了漂浮缓释片的处方,制备了具有良好漂浮性能和释药特征的漂浮缓释片。药物释放机理的研究结果表明,乌药胃漂浮片的释放对零级释放模型拟合最好,其次为Peppas,且0.45＜n＜0.89,说明其释药机制为非Fikc扩散,即扩散和溶蚀在药物的释放过程具有协同效应。乌药胃漂浮片的初步稳定性研究表明,该制剂应避免高湿,否则会影响其漂浮性能。另外,还应该避光保存,特别是在相对潮湿的地方。1制备工艺的研究(1)炮制工艺：以乌药内酯、乌药醚内酯和异乌药内酯的含量作为评价指标,采用归一化法和综合评分法对数据进行处理,通过单因素考察和正交试验,确定乌药的最佳炮制方法为醋制,最佳醋制工艺条件为：每100g乌药生药加醋20g，闷润60min,在60℃下烘烤120min。(2)提取工艺：以乌药内酯、乌药醚内酯的含量和浸膏得率作为评价指标,采用归一化法和综合评分法对数据进行处理,通过单因素考察和正交试验,确定乌药的最佳醇提工艺条件为：浸泡30min,分别用8倍量和6倍量的70%的乙醇提取两次,提取时间为1.5h和1h。(3)浓缩、干燥工艺：通过对比试验,以浓缩、干燥工艺前后乌药内酯和乌药醚内酯的含量变化作为评价指标,确定采用减压浓缩的方法,温度为60℃,压力为(-0.08MPa)。考察在真空干燥的条件下,不同干燥温度对醇提液中乌药内酯和乌药醚内酯的含量的影响,确定为60℃,压力为(-0.08MPa)干燥为宜,所得浸膏松脆多孔易于粉碎。(4)成型工艺：以漂浮性能和体外释放性能作为评价指标对辅料的种类和用量进行考察,通过直接观察和正交试验,确定最佳制备方法为全粉末压片片剂硬度控制在3-4kg,采用桨法,以400m10. lmol/L盐酸溶液加0.5%十二烷基硫酸钠作为释放介质,优化的处方工艺为：主药：HPMC K15M:十八醇：碳酸氢钠：PVPK30:MCC=25%:30%:5%:15%:5%:20%。2质量标准的研究对处方中的乌药采用薄层色谱法鉴别,采用高效液相法对乌药内酯、乌药醚内酯、异乌药内酯的含量进行测定,并进行了方法学考察,乌药内酯的平均回收率为99.13%,RSD为1.22%；乌药醚内酯的平均回收率为99.88%,RSD为0.99%；异乌药内酯的平均回收率为98.66%,RSD为1.22%。结果表明此法简单、可靠,可作为控制制剂质量的参考标准。