稀土杂环类配合物的合成、表征及其生物活性研究

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本文采用回流冷凝法首次合成了两类新型的稀土三元配合物RE(L)(Phen) Cl(H2O)(RE = La3+,Ce3+, Pr3+, Nd3+,Sm3+, Eu3+,Y3+,Er3+,Gd3+;L=席夫碱水杨醛缩苯丙氨酸;Phen=邻菲咯啉)和RE(PMBP)3Phen (RE =Sm3+,Eu3+,Y3+,Er3+,Gd3+;PMBP=1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮;Phen=邻菲咯啉),并通过XRD、元素分析、摩尔电导、红外光谱、拉曼光谱、紫外光谱、1HNMR谱、质谱等对配合物的组成和性质进行了相关研究。差热-热重分析结果表明所合成的两类稀土配合物均具有较好的热稳定性。采用培养基扩散法、营养肉汤稀释法对两类配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的抗菌活性进行了研究。抗菌结果表明,所合成的配合物对这三种菌都具有较好的抑制作用,属于广谱抗菌剂,且具有良好的抗菌耐久性和长效性。应用倒置光显镜、荧光显微镜等形态学和MTT活性检测、流式细胞仪凋亡检测等实验方法,研究了三元配合物的抗肿瘤作用,实验结果表明:两类配合物对白血病K562肿瘤细胞的生长和增殖有明显的抑制作用,与对照组相比有显著差异性,抑制率随剂量的增大而提高,配合物对肿瘤细胞的抑制率与用药剂量呈明显性正相关。稀土水杨醛缩苯丙氨酸席夫碱邻菲咯啉三元配合物的半数抑制浓度IC50约为5μg·ml-1,作用时间为72 h时,抑制率达到最大值;稀土酰基吡唑啉酮邻菲咯啉三元配合物的半数抑制浓度IC50约为7.5μg·ml-1,作用时间为72 h时,抑制率达到最大值。采用紫外光谱法研究了稀土镧水杨醛缩苯丙氨酸席夫碱邻菲咯啉三元配合物及稀土酰基吡唑啉酮邻菲咯啉三元配合物与CTDNA的作用,结果表明前者与CTDNA相互作用发生增色效应;后者与CTDNA相互作用发生增色效应且使其紫外吸收峰发生红移。
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