手性是自然界的本质属性之一。当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向。许多重大疾病如帕金森氏综合征、早老性痴呆、慢性阻塞性肺病及应激性肠道综合征的发生均与M受体密切相关，M受体拮抗剂的研究是新药研究的重要方向。由于M受体拮抗剂缺乏对受体的选择性和对组织的特异性，限制了其临床应用。M受体拮抗剂分子对受体亚型的选择性和组织的特异性不仅决定于其化学结构，更决定于立体结构。本论文选择具有手性α-羟基酸和N杂环结构的酯类M受体拮抗剂，应用不对称合成技术或经拆分方法制备它们的光学异构体，通过药理学、药代动力学及毒理学研究，阐明各对映异构体在M受体选择性、毒副作用方面的差异及产生机制，揭示手性异构体与M受体之间相互作用的规律，深化对其作用本质的认识，为手性药物的研究提供借鉴与指导。