大脑淀粉样血管病(CAA,Cerebral Amyloid Angiopath)的发病机理研究表明:由于Aβ淀粉样蛋白会随着时间的推移逐渐大量沉积于大脑血管壁,从而改变了血脑屏蔽的通透性、进而影响了正常的氧糖代谢并激活了继发性炎症反应,最终导致退行性病变并产生相应临床症状。如何能够尽早地对大脑淀粉样血管病(CAA)进行临床诊断,对及早防治大脑淀粉样血管病(CAA)有着极为重要的意义。18F-AV-45由于能特异地与Aβ蛋白结合,是近年来研制出的一种全新的可用于CAA临床诊断的 PET(Positron Emission Tomography)显影剂。目前文献报道的合成18F-AV-45的实验方法存在着原料价高且不易获得、实验条件苛刻、合成路线较长、所需设备昂贵等不足之处。如果能够通过简单易得的原料,利用成熟的化学反应方便快捷地合成F-AV-45,并尽快使之工业化和产业化,将会为诊断和治疗大脑淀粉样血管病和阿尔茨海默病这些神经组织退化疾病提供重要的物质基础和争取宝贵时间。在对文献报道的合成18F-AV-45实验方案进行了对比分析后,本论文设计了一种可利用廉价易得原料,通过成熟的化学反应高效快捷合成F-AV-45 PET显影剂的新合成方法。该新方法从廉价易得的原料对溴溴苄出发,经过Wittig-Horner反应、亲核取代反应、甲氨化反应、Boc保护反应,选择性脱THP保护反应、对甲苯磺酰化反应,氟化反应及脱Boc反应便可得到最终目标产物F-AV-45。在本研究工作中,我们对新方法的每一步反应的反应条件都进行了选择与优化。这些实验条件包括:溶剂的选择、碱的选择、物料的配比、反应时间、副产物的控制、产物的后处理,产物的分离提纯方法等。每一步反应所得到的产物均以1H-NMR、13C-NMR、MS以及红外谱图进行了结构鉴定。结果表明,本文设计的新合成方法路线简单,制备得到的F-AV45纯度优,产率高,具备工业化生产潜力。