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目的：研究壮药龙骨风（Caulis Alsophilae）抗肿瘤作用的有效部位及其化学成分，并对单体化学成分进行抗肿瘤活性评价，旨在明确龙骨风抗肿瘤作用的化学成分或先导化合物。 方法：采用乙醇渗漉法提取壮药龙骨风药材，提取物水悬浮后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，得石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位；采用MTT法，选用人肝癌细胞7721，高分化鼻咽癌细胞CNE-1，低分化鼻咽癌细胞CNE-2进行体外实验，对各萃取部位进行抗肿瘤活性筛选；采用硅胶色谱、反相硅胶色谱、聚酰胺色谱、大孔吸附树脂色谱、MCI色谱和Sephadex LH-20柱色谱及重结晶法等分离方法对其化学成分进行分离和纯化，对分得的单体化合物利用理化检验及1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱方法进行结构鉴定。并用MTT法对得到的部分化合物进行抗肿瘤活性评价。 结果：通过活性筛选，得出乙酸乙酯部位在浓度为对300μg/mL时对CNE-1的抑制率为14.67％（P<0.05）；在浓度为150μg/mL时和300μg/mL时对CNE-2的抑制率分别为15.97％和17.21％（P<0.01）。从龙骨风中分离得到13个单体化合物，鉴定了其中11个化合物的结构，分别为β-谷甾醇棕榈酸酯（1）、月桂酸（2）、β-谷甾醇（3）、棕榈酸（4）、6β-羟基-24-乙基-胆甾-4-烯-3-酮（5）、decumbic acid（6）、东北贯众醇-30-O-β-D-吡喃木糖苷（7）、胡萝卜苷（8）、对香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、原儿茶酸（10）、柚皮苷（11）。decumbic acid在浓度为300μg/ml时对人肝癌细胞7721，高分化鼻咽癌细胞CNE-1，低分化鼻咽癌细胞CNE-2三种细胞的抑制率分别为13.19%，16.94%，10.48%；原儿茶酸在浓度为300μg/ml时对人肝癌细胞7721，高分化鼻咽癌细胞CNE-1，低分化鼻咽癌细胞CNE-2三种细胞的抑制率分别为3.91%，9.25%，10.01%；对香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在浓度为300μg/mL时对人肝癌细胞7721，高分化鼻咽癌细胞CNE-1，低分化鼻咽癌细胞CNE-2三种细胞的抑制率分别为16.40%，6.64%，11.55%；柚皮苷在浓度为300μg/mL时对人肝癌细胞7721，高分化鼻咽癌细胞CNE-1，低分化鼻咽癌细胞CNE-2三种细胞的抑制率分别为4.32%，-3.18%，10.05%。 结论：化合物1，2，4和11为首次从植物中分离得到。部位活性筛选表明乙酸乙酯部位抗肿瘤的活性相对较强；体外活性研究表明化合物6、9、10、11中只有化合物6（decumbic acid）对三种肿瘤细胞的增殖有一定的抑制作用。