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沉香为瑞香科(Thymelaeaceae)沉香属(Aquilaria)或拟沉香属(Gyrinops)植物中含有树脂的芯材,是传统名贵药材,具有止痛,平喘等多种药用功效。市场上流通的沉香主要来源于白木香(Aquilariasinensis),马来沉香(Auuilaria maalaaccensis)和柯拉斯那沉香(Aquilariacrassna)。然而,目前对其化学成分研究以前两者为主,柯拉斯那沉香(A.crasna)化学成分的研究鲜有报道。为了明确柯拉斯那沉香的化学成分,从中寻找活性化合物,为沉香资源的化学鉴定及开发利用提供依据,本次实验在课题组前期工作基础上,继续对柯拉斯那沉香的乙酸乙酯提取物化学成分及其生物活性进行研究。本次实验采用多种柱色谱技术对柯拉斯那沉香乙酸乙酯提取物的化学成分进行分离纯化,通过波谱数据分析,结合理化常数对单体化合物的结构进行鉴定。从中共分离鉴定了 26 个单体化合物,分别为:2-((2β,8β,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl)-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid(1)、2-[(2,β,8α,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahy-dronaphthalen-2-yl]propane-1,2-diol(2)、(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphtha-lene-1,8a(1H)-diol(3)、eremophila-9-en-8β,1 1-diol(4)、eudesma-4-en-8,1 1-diol(5)、eudesma-4-en-1 1,15-diol(6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4,11(13)-dien-12-oate(7)、8-(hydroxy l-methy 1)-1-isopropyl-4-methyl spiro[4.5]dec-8-en-7-0l(8)、1-(2-hydroxypropan)-4,8-dimethyl-spiro[4.5]dec-8-en-7-ol(9)、4-isopropyl-1,6-dimethyl-1,2,3,4,4a,7,8,8a-octahydron-aphthalene-1,2-diol(10)、methyl 2-(8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl)-2,3-di-hydroxypropanoate(11)、(6β,7β,8α)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-5,6,7-三羟基-5,6,7,8-四氢-8-[5-羟基-2-(2-苯乙基)色酮-6-氧]色酮(12)、(5α,6β,7α,8β)-2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)-6-氧-7-甲氧基［色酮(13)、(5αα,6β,7α,8β)2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮-6-氧}色酮(14)、(5β,6β,7β,8α)-2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮-6-氧}色酮(15)、(5α,6α,7β,8α)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮-6-氧}色酮(16)、(5α,6β,7α,8β)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮-6-氧}色酮(17)、(5α,6β,7α,8β)-2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)色酮-6-氧]色酮(18)、(5α,6β,7α,8β)-2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)色酮-6-氧]色酮(19)、(5α,6β,7α,8α)-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-6-甲氧基}-6,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-5,7-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基)]-7-氧}色酮(20)、(5α,6β,7β,8α)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-5,7-二羟基-5,6,7,8-四氢-6,8-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基)]-6,7-二氧}色酮(21)、(5α,6αα,7αα,8α)-2-(2-苯乙基)-6,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-5,7-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基)]-6,7-二氧}色酮(22)、(5α,6α,7α,8α)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-6,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-5,7-{2-[2-(4-甲氧基苯)乙基)]-6,7-二氧}色酮(23)、2-(2-苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)色酮-6-氧]色酮(24)、8-氯-6-羟基-2-苯乙基-4H-色酮(25)、8-氯-6-羟基-2-(4-甲氧基苯)-4H-色酮(26)。其中11个倍半萜类化合物(1～11),13个2-(2-苯乙基)色酮类聚合物二聚体(12～24),2个普通2-(2-苯乙基)色酮类化合物(25～26),新化合物17个(1,8～23)。分别采用Ellman法和pNPG法对化合物1～11的乙酰胆碱酯酶抑制活性及a-葡萄糖昔酶抑制活性进行测试,结果显示,化合物1,4,5,8～11具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性(抑制率范围14.7±1.9%～75.4±0.9%)。化合物11具有a-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50值为433.4μM。