由于传统的化学农药潜在地危害人类的健康、污染环境、影响非靶标生物,使得传统化学农药的发展受到了来自各方面的限制,因而高效、低毒、选择性好、安全性高、环境相容性好、性质稳定、成为当今新农药创制的方向。三唑类化合物以其杀菌谱广、低毒、低抗性及化学结构多样性的特点,因而备受人们的关注。3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮是合成三唑类杀菌剂的一个重要的中间体,其所制备的衍生物大多都有良好的杀菌活性。目前,已经许多产品得到开发和应用,如杀菌剂,植物生长调节剂和药物等。结构不同的三唑化合物具有不同的生物活性,研究和开发新结构类型的三唑化合物就成为该类化合物的研究热点。本文通过对麦角甾醇的生物合成途径、生物合成途径中的关键酶、各个活性基团的作用机制以及构效关系进行研究,以角鲨烯环氧化酶和⊿8→⊿7异构化酶/⊿14-还原酶为作用靶酶,以3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮(简称唑酮)为原料,通过醛酮缩合反应、Michael加成以及还原反应,设计合成了8个新三唑类化合物。所合成的化合物均经IR、1HNMR、13CNMR、MS等波谱学方法鉴定。所有化合物均进行了抑菌活性测定,结果表明:在质量浓度100mg/L下,所合成的8个化合物对这四种植物病原真菌的菌丝生长均有不同程度的抑制作用。化合物2b对所测病原菌抑制率均高于其它化合物,抑制率均在70%以上,对棉花枯萎病菌的抑制率达到87.57%。化合物3a对所测病原菌的抑制率都低于其它化合物,对小麦赤霉病菌和马铃薯干腐病菌的抑制率很低,分别为6.08%和4.41%。除了化合物3c外,其它化合物对棉花枯萎病菌的抑制率均高于对其它所测病原菌的抑制率。化合物3c对马铃薯干腐病菌抑制率高于其对其他病原菌的抑制率,为71.57%。